Deferasirox

• Tratamentul supraîncărcării cronice cu fier secundară transfuziilor de sânge frecvente (≥7 ml/kg/lună masă eritrocitară) la pacienții cu beta-talasemie majoră, cu vârsta de 6 ani sau peste.
• Tratamentul supraîncărcării cronice cu fier secundară transfuziilor de sânge, când tratamentul cu deferoxamină este contraindicat sau inadecvat, la pacienții copii cu beta-talasemie majoră cu supraîncărcare cronică cu fier secundară transfuziilor de sânge (≥7 ml/kg/lună masă eritrocitară), cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani.
• Tratamentul supraîncărcării cronice cu fier secundară transfuziilor de sânge, când tratamentul cu deferoxamină este contraindicat sau inadecvat, la pacienții adulți, adolescenți și copii cu beta-talasemie majoră cu supraîncărcare cu fier secundară transfuziilor de sânge ocazionale (<7 ml masă eritrocitară/kg și lună), cu vârsta de 2 ani sau peste.
• Tratamentul supraîncărcării cronice cu fier secundară transfuziilor de sânge, când tratamentul cu deferoxamină este contraindicat sau inadecvat, la pacienții adulți, adolescenți și copii cu alte anemii, cu vârsta de 2 ani sau mai peste.
• Tratamentul supraîncărcării cronice cu fier care necesită tratament de chelare, când tratamentul cu deferoxamină este contraindicat sau inadecvat, la pacienți cu sindroame de talasemie care nu sunt dependenți de transfuzii, cu vârsta de 10 ani și peste.

Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.

Absolute

• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
• Asocierea cu alte tratamente de chelare a fierului.
• Pacienți cu o valoare estimată a clearance-ului creatininei < 60 ml/minut.

Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.

Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.

• Rifampicină (inductor UGT puternic): scăderea expunerii la deferasirox cu 44%; se recomandă monitorizarea feritinei și ajustarea dozei.
• Carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, ritonavir (inductori UGT puternici): pot determina scăderea eficacității deferasiroxului.
• Colestiramină: reducerea semnificativă a expunerii la deferasirox (reducere cu 45% a ASC).
• Midazolam și alte substanțe metabolizate de CYP3A4 (ciclosporină, simvastatină, contraceptive hormonale, bepridil, ergotamină): scăderea expunerii la substrat cu ~17%; precauție din cauza posibilei scăderi a eficacității.
• Repaglinidă și alte substraturi CYP2C8 (paclitaxel): creșterea ASC a repaglinidei de ~2,3 ori și a Cmax de ~1,6 ori; utilizarea concomitentă trebuie evitată; dacă este necesară, monitorizare clinică și a glicemiei.
• Teofilină și alte substraturi CYP1A2 (clozapină, tizanidină): creșterea ASC a teofilinei cu 84%; nu se recomandă utilizarea concomitentă; dacă este necesară, monitorizarea concentrației de teofilină și reducerea dozei.
• AINS (inclusiv acid acetilsalicilic în doze mari), corticosteroizi, bifosfonați cu administrare orală: creșterea riscului toxicității gastrointestinale.
• Anticoagulante: creșterea riscului hemoragiei gastrointestinale.
• Antacide care conțin aluminiu: nu se recomandă administrarea concomitentă.
• Busulfan: creșterea expunerii la busulfan (ASC); se recomandă evaluarea farmacocineticii dozei de test cu busulfan pentru ajustarea dozei.
• Alți chelatori de fier: contraindicată asocierea, siguranța nu a fost stabilită.
• Contraceptive hormonale: deferasirox poate scădea eficacitatea contraceptivelor hormonale prin inducerea CYP3A4.

Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.

Adult

Supraîncărcarea cu fier secundară transfuziilor: Doza inițială recomandată este de 14 mg/kg/zi comprimate filmate. Doze inițiale alternative: 21 mg/kg/zi la pacienții cu aport >14 ml ME/kg/lună; 7 mg/kg/zi la pacienții cu aport <7 ml ME/kg/lună. La pacienții controlați cu deferoxamină, doza inițială reprezintă o treime din doza de deferoxamină. Ajustare la 3-6 luni în trepte de 3,5-7 mg/kg. Doza maximă: 28 mg/kg/zi. Se ia în considerare întreruperea dacă feritina scade constant sub 500 µg/l. Sindroame de talasemie independentă de transfuzii: Doza inițială 7 mg/kg/zi; doza maximă 14 mg/kg/zi; întrerupere la CHF <3 mg Fe/g ms sau feritină <300 µg/l.

Copil

Copii 2-17 ani cu supraîncărcare cu fier secundară transfuziilor: aceleași doze ca la adulți, cu ajustare în funcție de greutatea corporală monitorizată periodic. La copii 2-5 ani poate fi necesară o doză mai mare decât la adulți, doza inițială identică cu cea a adulților urmată de titrare individuală. Sindroame de talasemie independentă de transfuzii la copii și adolescenți: doza nu trebuie să depășească 7 mg/kg. Copii de la naștere până la 23 luni: siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite, nu sunt disponibile date.

Varstnic

Recomandările privind dozele pentru vârstnici (≥65 ani) sunt identice cu cele pentru adulți. Monitorizare atentă pentru reacții adverse, în special diaree, care sunt mai frecvente la această grupă de vârstă.

Insuficienta renala

Contraindicat la pacienți cu clearance al creatininei estimat <60 ml/minut. Nu s-a studiat administrarea deferasirox la pacienții cu insuficiență renală.

Insuficienta hepatica

Contraindicat (nu este recomandat) la pacienți cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh clasa C). La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh clasa B), doza trebuie redusă considerabil, urmată de creștere progresivă până la maximum 50% din doza recomandată pentru funcție hepatică normală; utilizare cu precauție. Monitorizarea funcției hepatice înainte de inițierea tratamentului, la interval de 2 săptămâni în prima lună, apoi lunar.

Sarcina

Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea la gravide. Studiile la animale au evidențiat unele efecte toxice asupra funcției de reproducere la doze maternotoxice. Ca măsură de precauție, se recomandă să nu se utilizeze deferasirox în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care este absolut necesar. Deferasirox poate scădea eficacitatea contraceptivelor hormonale; femeilor cu potențial fertil li se recomandă utilizarea unor metode non-hormonale suplimentare sau alternative de contracepție.

Alaptare

În studiile la animale, deferasirox este eliminat rapid și în proporție mare în lapte. La om, nu se cunoaște dacă deferasirox se elimină în lapte. Nu se recomandă alăptarea în timpul utilizării deferasirox.

Condus vehicule

Deferasirox are influență mică asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienții care prezintă amețeli trebuie să fie precauți când conduc vehicule sau folosesc utilaje.