Eplerenon

• În asociere cu tratamentul standard, incluzând beta-blocante, pentru scăderea riscului mortalității și morbidității cardiovasculare la pacienții cu boală stabilizată, cu disfuncție ventriculară stângă (FEVS ≤ 40%) și manifestări clinice evidente de insuficiență cardiacă după un infarct miocardic recent (IM).
• În asociere cu tratamentul standard optim pentru scăderea riscului mortalității și morbidității cardiovasculare la pacienți adulți cu insuficiență cardiacă (cronică) clasa II NYHA și disfuncție ventriculară stângă (FEVS ≤30%).

Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.

Absolute

• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
• Pacienți care la inițierea tratamentului prezintă o kaliemie >5,0 mmol/l.
• Pacienți cu insuficiență renală severă (RFGe <30 ml/min/1,73 m²).
• Pacienți cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh clasa C).
• Pacienți aflați în tratament cu diuretice care economisesc potasiu, suplimente cu potasiu sau inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicină, telitromicină și nefazodonă).
• Administrarea concomitentă a eplerenone cu un inhibitor de enzimă de conversie a angiotensinei (IECA) și un blocant al receptorului de angiotensină (BRA).

Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.

Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.

• Diuretice care economisesc potasiu: risc crescut de hiperkaliemie; administrare concomitentă contraindicată.
• Suplimente cu potasiu: risc crescut de hiperkaliemie; administrare concomitentă contraindicată.
• Inhibitori puternici ai CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicină, telitromicină, nefazodonă): creștere de până la 441% a ASC a eplerenone; administrare concomitentă contraindicată.
• Inhibitori CYP3A4 cu acțiune ușoară până la moderată (eritromicină, saquinavir, amiodaronă, diltiazem, verapamil, fluconazol): creșterea ASC de la 98% la 187%; doza de eplerenone nu trebuie să depășească 25 mg/zi.
• Inhibitori ECA și/sau BRA: risc crescut de hiperkaliemie; tripla asociere IECA + BRA + eplerenone contraindicată.
• Litiu: risc de toxicitate indusă de litiu; administrare concomitentă de evitat; dacă este necesară, monitorizarea concentrațiilor plasmatice de litiu.
• Ciclosporină: poate determina insuficiență renală cu creșterea riscului de hiperkaliemie; administrare concomitentă de evitat; dacă este necesară, monitorizarea kaliemiei și a funcției renale.
• Tacrolimus: poate determina insuficiență renală cu creșterea riscului de hiperkaliemie; administrare concomitentă de evitat; dacă este necesară, monitorizarea kaliemiei și a funcției renale.
• AINS: risc de insuficiență renală acută; pacienții trebuie hidratați adecvat și funcția renală monitorizată.
• Trimetoprim: creșterea riscului de hiperkaliemie; necesară monitorizarea funcției renale și a kaliemiei.
• Alfa-1 blocante (prazosin, alfuzosină): risc de creștere a efectului hipotensiv și/sau hipotensiune arterială posturală; monitorizare clinică recomandată.
• Antidepresive triciclice, neuroleptice, amifostină, baclofen: pot crește efectul antihipertensiv și riscul hipotensiunii arteriale posturale.
• Glucocorticoizi, tetracosactidă: pot diminua efectele antihipertensive ale eplerenone (retenție hidro-salină).
• Digoxină: ASC a digoxinei crește cu 16%; prudență când doza de digoxină este aproape de valoarea superioară a intervalului terapeutic.
• Warfarină: fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic; prudență când doza de warfarină este aproape de valoarea superioară a intervalului terapeutic.
• Inductori puternici ai CYP3A4 (rifampicină, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, sunătoare): scăderea ASC a eplerenone cu cel puțin 30%; administrare concomitentă nu este recomandată.
• Antiacide: fără interacțiuni farmacocinetice semnificative.
• Substraturi CYP3A4 (midazolam, cisapridă): fără interacțiuni farmacocinetice semnificative.
• Hidroclorotiazidă: compensează creșterea kaliemiei indusă de eplerenone.

Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.

Adult

Pacienți cu insuficiență cardiacă după IM: inițiere cu 25 mg o dată pe zi, crescând preferabil în 4 săptămâni la doza țintă de 50 mg o dată pe zi, în funcție de kaliemie. Tratamentul se începe de obicei după 3-14 zile de la debutul IM acut. Pacienți cu insuficiență cardiacă cronică clasa II NYHA: inițiere cu 25 mg o dată pe zi, crescând preferabil în 4 săptămâni la doza țintă de 50 mg o dată pe zi, în funcție de kaliemie. Nu se inițiază tratamentul dacă kaliemia >5,0 mmol/l. Doza maximă admisă este 50 mg pe zi. În tratament concomitent cu inhibitori CYP3A4 ușori-moderați, doza nu trebuie să depășească 25 mg o dată pe zi. Ajustarea dozei se face conform Tabelului 1 în funcție de kaliemie.

Copil

Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Nu este recomandată utilizarea la această populație.

Varstnic

Nu este necesară ajustarea dozei inițiale. Riscul de hiperkaliemie este crescut din cauza declinului funcției renale odată cu vârsta. Se recomandă monitorizarea periodică a kaliemiei.

Insuficienta renala

Insuficiență renală ușoară: nu este necesară ajustarea dozei inițiale; monitorizare periodică a kaliemiei și ajustare conform Tabelului 1. Insuficiență renală moderată (clearance creatinină 30-60 ml/min): inițiere cu 25 mg o dată la 2 zile, cu ajustare în funcție de kaliemie; monitorizare periodică a kaliemiei. Insuficiență cardiacă post-IM cu clearance creatinină <50 ml/min: utilizare cu precauție; doze >25 mg/zi nu au fost studiate. Insuficiență renală severă (clearance creatinină <30 ml/min): contraindicată. Eplerenona nu este dializabilă.

Insuficienta hepatica

Insuficiență hepatică ușoară sau moderată: nu este necesară ajustarea dozei inițiale; se recomandă monitorizarea frecventă și regulată a kaliemiei, mai ales la vârstnici. Insuficiență hepatică severă (Child-Pugh clasa C): contraindicată.

Sarcina

Datele privind utilizarea eplerenone la femeile gravide sunt insuficiente. Studiile la animale nu au indicat reacții adverse asupra sarcinii, dezvoltării embrio-fetale, nașterii și dezvoltării postnatale. Recomandarea tratamentului cu eplerenone la femeile gravide trebuie făcută cu precauție.

Alaptare

Nu se cunoaște dacă eplerenona se excretă în laptele matern după administrarea orală. Date preclinice arată că eplerenona și/sau metaboliții săi sunt prezenți în laptele șobolanilor. Deoarece riscul reacțiilor adverse la copiii alăptați nu a fost evaluat, o decizie pentru întreruperea fie a alăptării, fie a administrării de eplerenone trebuie luată în funcție de importanța tratamentului pentru mamă.

Condus vehicule

Nu au fost efectuate studii privind efectele eplerenone asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Eplerenona nu determină somnolență sau alterări ale funcției cognitive, dar trebuie avut în vedere că în cursul tratamentului pot să apară amețeli.