Imatinib
RCP ANMDMRMedicament cu prescriptie medicalaDCI oficial: IMATINIBUM
Denumiri comerciale (conform RCP)
Meaxin, Imakrebin
L01EA01Antineoplazice si imunomodulatoare
Inhibitori de protein-kinaza
Forma: Tableta / comprimat · Comprimat filmat 100 mg · Comprimat filmat 400 mg
Rezumat intocmit dupa prospectul pentru Comprimat filmat 100 mg. Alte forme ale aceleiasi substante pot avea indicatii, doze si contraindicatii diferite — verifica prospectul cutiei tale.
Informatii de referinta din RCP-ul aprobat de ANMDMR; nu inlocuiesc prospectul si consultul medical.
Indicatii terapeutice
- Pacienti adulti, copii si adolescenti diagnosticati recent cu leucemie mieloida cronica (LMC) cu cromozom Philadelphia (Bcr-Abl) pozitiv (Ph+) la care transplantul de maduva osoasa nu este considerat un tratament de prima linie
- Pacienti adulti, copii si adolescenti cu LMC Ph+ in faza cronica dupa esecul tratamentului cu alfa-interferon sau in faza accelerata sau in criza blastica
- Pacienti adulti, copii si adolescenti diagnosticati recent cu leucemie limfoblastica acuta cu cromozom Philadelphia pozitiv (LLA Ph+), asociat cu chimioterapie
- Pacienti adulti cu LLA Ph+ recidivanta sau refractara, in monoterapie
- Pacienti adulti cu boli mielodisplazice/mieloproliferative (BMD/BMP) asociate recombinarilor genei receptorului factorului de crestere derivat din trombocit (PDGF-R)
- Pacienti adulti cu sindrom hipereozinofilic avansat (SHE) si/sau leucemie eozinofilica cronica (LEC) cu recombinare a genei FIP1L1-PDGFRα
- Tratamentul pacientilor adulti cu tumori stromale gastrointestinale (GIST) maligne inoperabile si/sau metastatice cu Kit (CD117) pozitiv
- Tratamentul adjuvant al pacientilor adulti cu risc semnificativ de recidiva in urma rezectiei tumorilor GIST cu Kit (CD117) pozitiv
- Tratamentul pacientilor adulti cu protuberante dermatofibrosarcomatoase (PDFS) inoperabile si pacientilor adulti cu PDFS recidivante si/sau metastatice, care nu sunt eligibili pentru tratamentul chirurgical
Contraindicatii
Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.
Absolute
- Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1
Reactii adverse
Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.
Foarte frecvent (≥1/10)
- Neutropenie
- Trombocitopenie
- Anemie
- Cefalee
- Greata
- Diaree
- Varsaturi
- Dispepsie
- Dureri abdominale
- Edem periorbital
- Dermatita/eczema/eruptie cutanata tranzitorie
- Spasme si crampe musculare
- Dureri musculo-scheletice inclusiv mialgie, artralgie, dureri osoase
- Retentie de lichide si edeme
- Fatigabilitate
- Crestere ponderala
Frecvent (≥1/100 si <1/10)
- Pancitopenie
- Neutropenie febrila
- Anorexie
- Insomnie
- Ameteli
- Parestezii
- Tulburari ale gustului
- Hipoestezie
- Edem palpebral
- Crestere a secretiei lacrimale
- Hemoragie conjunctivala
- Conjunctivita
- Xeroftalmie
- Vedere incetosata
- Palpitatii
- Tahicardie
- Insuficienta cardiaca congestiva
- Edem pulmonar
- Eritem facial
- Hemoragie
- Dispnee
- Epistaxis
- Tuse
- Flatulenta
- Distensie abdominala
- Reflux gastroesofagian
- Constipatie
- Xerostomie
- Gastrita
- Crestere a valorilor serice ale enzimelor hepatice
- Prurit
- Edem facial
- Xerodermie
- Eritem
- Alopecie
- Transpiratie nocturna
- Reactie de fotosensibilitate
- Tumefiere a articulatiilor
- Slabiciune
- Febra
- Anasarca
- Frisoane
- Rigiditate musculara
- Scadere ponderala
Mai putin frecvent (≥1/1000 si <1/100)
- Trombocitemie
- Limfopenie
- Deprimare a maduvei osoase
- Eozinofilie
- Limfadenopatie
- Hipokaliemie
- Crestere a apetitului alimentar
- Hipofosfatemie
- Scadere a apetitului alimentar
- Deshidratare
- Guta
- Hiperuricemie
- Hipercalcemie
- Hiperglicemie
- Hiponatriemie
- Depresie
- Scadere a libidoului
- Anxietate
- Migrena
- Somnolenta
- Sincopa
- Neuropatie periferica
- Afectare a memoriei
- Sciatica
- Sindromul picioarelor nelinistite
- Tremor
- Hemoragie cerebrala
- Iritatie oculara
- Dureri oculare
- Edem orbital
- Hemoragie sclerala
- Hemoragie retiniana
- Blefarita
- Edem macular
- Vertij
- Tinitus
- Surditate
- Hipertensiune arteriala
- Hematom
- Hematom subdural
- Extremitati reci
- Hipotensiune arteriala
- Fenomen Raynaud
- Revarsat pleural
- Dureri faringolaringiene
- Faringita
- Stomatita
- Ulceratie bucala
- Hemoragie gastrointestinala
- Eructatie
- Melena
- Esofagita
- Ascita
- Ulcer gastric
- Hematemeza
- Cheilita
- Disfagie
- Pancreatita
- Hiperbilirubinemie
- Hepatita
- Icter
- Eruptie cutanata pustuloasa
- Contuzie
- Hipersudoratie
- Urticarie
- Echimoze
- Tendinta crescuta de a dezvolta hematoame
- Hipotricoza
- Hipopigmentare cutanata
- Dermatita exfoliativa
- Onicoclazie
- Foliculita
- Petesii
- Psoriazis
- Purpura
- Hiperpigmentare cutanata
- Eruptii buloase
- Paniculita
- Rigiditate articulara si musculara
- Osteonecroza
- Dureri renale
- Hematurie
- Insuficienta renala acuta
- Crestere a frecventei mictiunilor
- Ginecomastie
- Disfunctie erectila
- Menoragie
- Dereglari ale ciclului menstrual
- Disfunctie sexuala
- Dureri la nivelul mamelonului
- Marire a sanilor
- Edem scrotal
- Dureri toracice
- Stare generala de rau
- Crestere a creatininemiei
- Crestere a concentratiei plasmatice a creatin-fosfokinazei
- Crestere a concentratiei plasmatice a lactat-dehidrogenazei
- Crestere a concentratiei plasmatice a fosfatazei alcaline
- Herpes zoster
- Herpes simplex
- Rinofaringita
- Pneumonie
- Sinuzita
- Celulita
- Infectie a cailor respiratorii superioare
- Gripa
- Infectie a tractului urinar
- Gastroenterita
- Sepsis
Rar (≥1/10000 si <1/1000)
- Micoza
- Sindrom de liza tumorala
- Anemie hemolitica
- Microangiopatie trombotica
- Hiperkaliemie
- Hipomagneziemie
- Stare de confuzie
- Crestere a presiunii intracraniene
- Convulsii
- Nevrita optica
- Cataracta
- Glaucom
- Edem papilar
- Tulburari de ritm
- Fibrilatie atriala
- Stop cardiac
- Infarct miocardic
- Angina pectorala
- Revarsat pericardic
- Dureri pleuritice
- Fibroza pulmonara
- Hipertensiune pulmonara
- Hemoragie pulmonara
- Colita
- Ileus
- Boala inflamatoare intestinala
- Insuficienta hepatica
- Necroza hepatica
- Dermatoza neutrofilica febrila acuta (sindromul Sweet)
- Modificari ale culorii unghiilor
- Angioedem
- Eruptie cutanata veziculara
- Eritem polimorf
- Vasculita leucocitoclastica
- Sindrom Stevens-Johnson
- Pustuloza exantematoasa generalizata acuta (AGEP)
- Pemfigus
- Slabiciune musculara
- Artrita
- Rabdomioliza/miopatie
- Corp galben hemoragic/chist ovarian hemoragic
- Crestere a amilazemiei
Frecventa necunoscuta
- Reactivarea hepatitei B
- Hemoragie la nivelul tumorii/necroza la nivelul tumorii
- Soc anafilactic
- Edem cerebral
- Hemoragie vitreeana
- Pericardita
- Tamponada cardiaca
- Tromboza/embolism
- Insuficienta respiratorie acuta
- Boala pulmonara interstitiala
- Ileus/obstructie intestinala
- Perforatie gastrointestinala
- Diverticulita
- Ectazie vasculara gastrica antrala (GAVE)
- Insuficienta renala cronica
- Sindrom eritrodizestezic palmoplantar
- Keratoza lichenoida
- Lichen plan
- Necroliza epidermica toxica
- Eruptii cutanate tranzitorii cauzate de medicament, insotite de eozinofilie si simptome sistemice (DRESS)
- Pseudoporfirie
- Intarziere a cresterii la copii
Interactiuni medicamentoase
Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.
- Inhibitori ai CYP3A4 (indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, nelfinavir, boceprevir, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina): pot creste concentratiile plasmatice de imatinib prin scaderea metabolizarii acestuia
- Ketoconazol (doza unica): creste Cmax-ul imatinib cu 26% si ASC cu 40%
- Inductori ai CYP3A4 (dexametazona, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fosfenitoina, primidona, Hypericum perforatum/sunatoare): pot reduce semnificativ expunerea la imatinib, crescand riscul de esec terapeutic
- Rifampicina (doze repetate 600 mg): scade Cmax imatinib cu cel putin 54% si ASC cu cel putin 74%
- Medicamente antiepileptice inductoare enzimatice (carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoina): scad ASC imatinib cu 73%
- Simvastatina (substrat CYP3A4): imatinib creste de 2 ori Cmax si de 3,5 ori ASC ale simvastatinei
- Substraturi CYP3A4 cu indice terapeutic ingust (ciclosporina, pimozida, tacrolimus, sirolimus, ergotamina, diergotamina, fentanil, alfentanil, terfenadina, bortezomib, docetaxel, chinidina): imatinib poate creste concentratiile plasmatice ale acestora
- Warfarina si derivati cumarinici: risc crescut de sangerare; se recomanda utilizarea heparinei cu greutate moleculara mica sau standard in locul derivatilor cumarinici
- Metoprolol (substrat CYP2D6): imatinib 400 mg de doua ori pe zi creste Cmax si ASC metoprololului cu aproximativ 23%
- Paracetamol: imatinib inhiba O-glucuronoconjugarea paracetamolului in vitro (Ki 58,5 micromol/l); se recomanda prudenta la doze mari concomitente
- Levotiroxina (la pacienti cu tiroidectomie): imatinib poate reduce expunerea plasmatica la levotiroxina; necesita monitorizarea TSH
- L-asparaginaza: utilizarea concomitenta poate fi asociata cu hepatotoxicitate crescuta
- Chimioterapice in general: poate creste incidenta reactiilor adverse hepatice grave si a mielosupresiei
Dozajconform RCP
Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.
- Adult
- LMC faza cronica: 400 mg/zi; LMC faza accelerata: 600 mg/zi; LMC criza blastica: 600 mg/zi (posibil crestere pana la 800 mg/zi); LLA Ph+: 600 mg/zi; BMD/BMP: 400 mg/zi; SHE/LEC: 100 mg/zi (posibil crestere la 400 mg/zi); GIST inoperabile/metastatice: 400 mg/zi; GIST adjuvant: 400 mg/zi (36 luni); PDFS: 800 mg/zi. Doza de 800 mg se administreaza divizat 400 mg de doua ori pe zi. Se administreaza oral in timpul mesei cu un pahar mare de apa.
- Copil
- LMC si LLA Ph+: 340 mg/m2/zi (fara a depasi 800 mg pentru LMC sau 600 mg pentru LLA Ph+); poate fi administrata in priza unica sau divizata in doua prize. Crestere posibila la 570 mg/m2/zi (fara a depasi 800 mg) in LMC in absenta reactiilor adverse severe. Nu exista experienta la copii cu LMC sub 2 ani si cu LLA Ph+ sub 1 an.
- Varstnic
- Nu este necesara o recomandare specifica privind dozele la varstnici. Nu au fost observate diferente semnificative ale farmacocineticii in functie de varsta.
- Insuficienta renala
- Doza minima recomandata de 400 mg/zi ca doza initiala. Se recomanda prudenta. Doza poate fi redusa daca nu este tolerata; daca este tolerata, doza poate fi marita in lipsa eficacitatii.
- Insuficienta hepatica
- Pacientilor cu disfunctie hepatica usoara, moderata sau severa trebuie sa li se administreze doza minima zilnica recomandata de 400 mg. Doza poate fi redusa daca nu este tolerata. In caz de bilirubina >3x LSSVN sau transaminaze >5x LSSVN, se intrerupe tratamentul pana la normalizare, apoi se reia cu doza redusa (adulti: de la 400 mg la 300 mg, de la 600 mg la 400 mg sau de la 800 mg la 600 mg; copii: de la 340 mg/m2 la 260 mg/m2).
Atentionari speciale
- Sarcina
- Imatinib nu trebuie utilizat in timpul sarcinii cu exceptia cazului in care este absolut necesar. Exista date limitate privind utilizarea la gravide; au fost raportate avorturi spontane si anomalii congenitale. Studiile la animale au evidentiat efecte toxice asupra functiei de reproducere. Femeile la varsta fertila trebuie sa utilizeze masuri contraceptive eficace in timpul tratamentului si pe o perioada de minimum 15 zile de la oprirea tratamentului.
- Alaptare
- Femeile nu trebuie sa alapteze in timpul tratamentului si pe o perioada de minimum 15 zile de la oprirea tratamentului. Imatinibul si metabolitul sau activ se distribuie in laptele uman. Expunerea totala estimata a sugarului este de aproximativ 10% dintr-o doza terapeutica.
- Condus vehicule
- Pacientii trebuie avertizati ca pot prezenta ameteli, vedere incetosata sau somnolenta in timpul tratamentului. Se recomanda prudenta in cazul conducerii vehiculelor sau folosirii utilajelor.
Pomenit in ghidurile noastre despre
Daca iei acest medicament pentru una din afectiunile de mai jos, pagina ei de costuri iti arata tot drumul: investigatii, analize comparate pe preturi si decontarea CNAS.
Discutii pe acest subiect
Intrebari generale si experiente impartasite. NU consultatie medicala.
Niciun thread inca pe acest subiect. Fii primul care intreaba sau impartaseste o experienta.