Leflunomidă

• Artrită reumatoidă activă, ca medicament antireumatic modificator al bolii (MAMB)
• Artrită psoriazică activă

Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.

Absolute

• Hipersensibilitate (în special antecedente de sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem polimorf) la substanța activă, la metabolitul activ principal teriflunomidă sau la oricare dintre excipienți
• Pacienți cu insuficiență hepatică
• Pacienți cu imunodeficiență severă, de exemplu SIDA
• Pacienți cu afectare severă a funcției medulare sau anemie semnificativă, leucopenie, neutropenie sau trombocitopenie semnificativă, din alte cauze decât artrita reumatoidă sau psoriazică
• Pacienți cu infecții grave
• Pacienți cu insuficiență renală moderată spre severă
• Pacienți cu hipoproteinemie severă, de exemplu în sindromul nefrotic
• Femei gravide sau femei cu potențial fertil care nu utilizează mijloace contraceptive eficace în timpul tratamentului cu leflunomidă și ulterior, atâta timp cât concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt peste 0,02 mg/L
• Femei care alăptează

Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.

Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.

• Metotrexat: administrarea concomitentă poate determina creșterea de 2 până la 3 ori sau mai mare a concentrației plasmatice a enzimelor hepatice; nu este recomandată asocierea
• Vaccinuri cu virusuri vii atenuate: nu este recomandată vaccinarea în timpul tratamentului cu leflunomidă
• Warfarină și alte anticoagulante cumarinice: au fost raportate cazuri de creștere a timpului de protrombină; se recomandă monitorizarea cu atenție a INR
• AINS/corticosteroizi: tratamentul cu acestea poate continua după începerea tratamentului cu leflunomidă
• Colestiramină sau cărbune activat: determină scădere rapidă și semnificativă a concentrației plasmatice a A771726; nu se recomandă utilizarea concomitentă
• Cimetidină (inhibitor nespecific al CYP450): lipsă de efect semnificativ asupra expunerii la A771726
• Rifampicină (inductor al CYP450): concentrațiile maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40%, fără modificare semnificativă a ASC
• Repaglinidă (substrat CYP2C8): creșterea Cmax de 1,7 ori și a ASC de 2,4 ori; se recomandă monitorizare
• Paclitaxel, pioglitazonă, rosiglitazonă (substraturi CYP2C8): poate fi amplificată expunerea; se recomandă monitorizare
• Cofeină și medicamente metabolizate prin CYP1A2 (duloxetină, alosetron, teofilină, tizanidină): A771726 poate fi inductor slab al CYP1A2; poate cauza reducerea eficacității acestor medicamente
• Substraturi OAT3 (cefaclor, benzilpenicilină, ciprofloxacină, indometacin, ketoprofen, furosemidă, cimetidină, metotrexat, zidovudină): A771726 este inhibitor al OAT3; se recomandă precauție
• Rosuvastatină (substrat BCRP/OATP1B1/B3): creșterea Cmax de 2,65 ori și a ASC de 2,51 ori; doza de rosuvastatină nu trebuie să depășească 10 mg o dată pe zi
• Alte substraturi BCRP și OATP (metotrexat, topotecan, sulfasalazină, daunorubicină, doxorubicină, simvastatină, atorvastatină, pravastatină, nateglinidă, repaglinidă, rifampicină): administrarea concomitentă trebuie efectuată cu precauție
• Contraceptive orale: creșterea Cmax și ASC pentru etinilestradiol (de 1,58 și respectiv 1,54 ori) și pentru levonorgestrel (de 1,33 și respectiv 1,41 ori); nu este anticipat un efect advers asupra contraceptivelor, dar trebuie acordată atenție tipului de contraceptiv
• Teriflunomidă: administrarea concomitentă nu este recomandată, deoarece leflunomida este compusul părinte al teriflunomidei

Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.

Adult

Artrită reumatoidă: doză de încărcare 100 mg o dată pe zi timp de 3 zile (omiterea dozei de încărcare poate scădea riscul de evenimente adverse); doză de întreținere 10-20 mg o dată pe zi. Artrită psoriazică: doză de încărcare 100 mg o dată pe zi timp de 3 zile; doză de întreținere 20 mg o dată pe zi. Efectul terapeutic survine după 4-6 săptămâni și poate fi ameliorat în următoarele 4-6 luni. Comprimatele se administrează oral, înghițite cu o cantitate suficientă de lichid; absorbția nu este influențată de alimente.

Copil

Utilizarea Leflon nu este recomandată la pacienții cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța în poliartrita reumatoidă juvenilă.

Varstnic

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienți cu vârsta peste 65 de ani.

Insuficienta renala

Nu se recomandă ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară. Contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată spre severă, deoarece nu există suficientă experiență clinică.

Insuficienta hepatica

Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică. Nu sunt disponibile date privind tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică.

Sarcina

Contraindicat în timpul sarcinii. Metabolitul activ A771726 este suspectat de cauzarea unor malformații congenitale grave. Femeile cu potențial fertil trebuie să utilizeze mijloace contraceptive eficace în timpul tratamentului și până la 2 ani după tratament sau până la 11 zile după procedura de eliminare. Înainte de inițierea tratamentului trebuie exclusă sarcina. În caz de sarcină dorită, se recomandă procedura de eliminare (colestiramină 8 g de 3 ori/zi timp de 11 zile sau cărbune activat 50 g de 4 ori/zi timp de 11 zile) urmată de verificarea concentrației plasmatice a A771726 sub 0,02 mg/L prin 2 analize la interval de minimum 14 zile și perioadă de așteptare de cel puțin 1,5 luni.

Alaptare

Contraindicat în timpul alăptării. Studiile la animale indică faptul că leflunomida sau metaboliții săi trec în laptele matern.

Condus vehicule

În cazul apariției reacțiilor adverse cum este amețeala, poate fi afectată abilitatea pacientului de a se concentra și de a reacționa adecvat. În astfel de cazuri, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.