Leflunomida
RCP ANMDMRMedicament cu prescriptie medicalaDCI oficial: LEFLUNOMIDUM
Denumiri comerciale (conform RCP)
Leflon
L04AK01Antineoplazice si imunomodulatoare
Imunosupresoare inhibitori ai dihidroorotat dehidrogenazei (dhodh)
Forma: Tableta / comprimat · Comprimat filmat 20 mg
Rezumat intocmit dupa prospectul pentru Comprimat filmat 20 mg. Alte forme ale aceleiasi substante pot avea indicatii, doze si contraindicatii diferite — verifica prospectul cutiei tale.
Informatii de referinta din RCP-ul aprobat de ANMDMR; nu inlocuiesc prospectul si consultul medical.
Indicatii terapeutice
- Artrita reumatoida activa, ca medicament antireumatic modificator al bolii (MAMB)
- Artrita psoriazica activa
Contraindicatii
Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.
Absolute
- Hipersensibilitate (in special antecedente de sindrom Stevens-Johnson, necroliza epidermica toxica, eritem polimorf) la substanta activa, la metabolitul activ principal teriflunomida sau la oricare dintre excipienti
- Pacienti cu insuficienta hepatica
- Pacienti cu imunodeficienta severa, de exemplu SIDA
- Pacienti cu afectare severa a functiei medulare sau anemie semnificativa, leucopenie, neutropenie sau trombocitopenie semnificativa, din alte cauze decat artrita reumatoida sau psoriazica
- Pacienti cu infectii grave
- Pacienti cu insuficienta renala moderata spre severa
- Pacienti cu hipoproteinemie severa, de exemplu in sindromul nefrotic
- Femei gravide sau femei cu potential fertil care nu utilizeaza mijloace contraceptive eficace in timpul tratamentului cu leflunomida si ulterior, atata timp cat concentratiile plasmatice ale metabolitului activ sunt peste 0,02 mg/L
- Femei care alapteaza
Reactii adverse
Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.
Frecvent (≥1/100 si <1/10)
- Leucopenie (leucocite <2 G/L)
- Reactii alergice usoare
- Crestere a CPK
- Parestezii, cefalee, ameteala, neuropatie periferica
- Cresterea usoara a tensiunii arteriale
- Colita, inclusiv colita microscopica (cum ar fi colita limfocitara, colita colagenoasa), diaree, greata, varsaturi, tulburari ale mucoasei orale (de exemplu stomatita aftoasa, ulceratie bucala), dureri abdominale
- Crestere a parametrilor hepatici (transaminaze [in special ALT]), cu o frecventa mai scazuta gamma-GT, fosfataza alcalina, bilirubina
- Accentuarea caderii parului, eczema, eruptie cutanata tranzitorie (inclusiv eruptie maculo-papulara), prurit, xerodermie
- Tenosinovita
- Anorexie, scaderea in greutate (de obicei nesemnificativa), astenie
Mai putin frecvent (≥1/1000 si <1/100)
- Anemie, trombocitopenie usoara (trombocite <100 G/L)
- Hipopotasemie, hiperlipidemie, hipofosfatemie
- Anxietate
- Tulburari ale gustului
- Urticarie
- Ruptura de tendon
Rar (≥1/10000 si <1/1000)
- Infectii severe, inclusiv sepsis, care poate fi letal
- Pancitopenie (probabil prin mecanism antiproliferativ), leucopenie (leucocite <2 G/L), eozinofilie
- Crestere a LDH
- Crestere severa a tensiunii arteriale
- Boala pulmonara interstitiala (inclusiv pneumonita interstitiala), care poate fi letala
- Hepatita, icter/colestaza
Foarte rar (<1/10000)
- Agranulocitoza
- Reactii anafilactice/anafilactoide severe, vasculita, inclusiv vasculita cutanata necrotizanta
- Pancreatita
- Afectare hepatica severa, cum sunt insuficienta hepatica si necroza hepatica acuta, care pot fi letale
- Necroliza epidermica toxica, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf
Frecventa necunoscuta
- Hipouricemie
- Hipertensiune pulmonara
- Insuficienta renala
- Scaderi usoare (reversibile) ale concentratiei spermei, numarului total de spermatozoizi si motilitatii rapid progresive
- Lupus eritematos cutanat, psoriazis pustular sau psoriazis agravant, reactie la medicament cu eozinofilie si simptome sistemice (RMESS), ulcer cutanat
Interactiuni medicamentoase
Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.
- Metotrexat: administrarea concomitenta poate determina cresterea de 2 pana la 3 ori sau mai mare a concentratiei plasmatice a enzimelor hepatice; nu este recomandata asocierea
- Vaccinuri cu virusuri vii atenuate: nu este recomandata vaccinarea in timpul tratamentului cu leflunomida
- Warfarina si alte anticoagulante cumarinice: au fost raportate cazuri de crestere a timpului de protrombina; se recomanda monitorizarea cu atentie a INR
- AINS/corticosteroizi: tratamentul cu acestea poate continua dupa inceperea tratamentului cu leflunomida
- Colestiramina sau carbune activat: determina scadere rapida si semnificativa a concentratiei plasmatice a A771726; nu se recomanda utilizarea concomitenta
- Cimetidina (inhibitor nespecific al CYP450): lipsa de efect semnificativ asupra expunerii la A771726
- Rifampicina (inductor al CYP450): concentratiile maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40%, fara modificare semnificativa a ASC
- Repaglinida (substrat CYP2C8): cresterea Cmax de 1,7 ori si a ASC de 2,4 ori; se recomanda monitorizare
- Paclitaxel, pioglitazona, rosiglitazona (substraturi CYP2C8): poate fi amplificata expunerea; se recomanda monitorizare
- Cofeina si medicamente metabolizate prin CYP1A2 (duloxetina, alosetron, teofilina, tizanidina): A771726 poate fi inductor slab al CYP1A2; poate cauza reducerea eficacitatii acestor medicamente
- Substraturi OAT3 (cefaclor, benzilpenicilina, ciprofloxacina, indometacin, ketoprofen, furosemida, cimetidina, metotrexat, zidovudina): A771726 este inhibitor al OAT3; se recomanda precautie
- Rosuvastatina (substrat BCRP/OATP1B1/B3): cresterea Cmax de 2,65 ori si a ASC de 2,51 ori; doza de rosuvastatina nu trebuie sa depaseasca 10 mg o data pe zi
- Alte substraturi BCRP si OATP (metotrexat, topotecan, sulfasalazina, daunorubicina, doxorubicina, simvastatina, atorvastatina, pravastatina, nateglinida, repaglinida, rifampicina): administrarea concomitenta trebuie efectuata cu precautie
- Contraceptive orale: cresterea Cmax si ASC pentru etinilestradiol (de 1,58 si respectiv 1,54 ori) si pentru levonorgestrel (de 1,33 si respectiv 1,41 ori); nu este anticipat un efect advers asupra contraceptivelor, dar trebuie acordata atentie tipului de contraceptiv
- Teriflunomida: administrarea concomitenta nu este recomandata, deoarece leflunomida este compusul parinte al teriflunomidei
Dozajconform RCP
Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.
- Adult
- Artrita reumatoida: doza de incarcare 100 mg o data pe zi timp de 3 zile (omiterea dozei de incarcare poate scadea riscul de evenimente adverse); doza de intretinere 10-20 mg o data pe zi. Artrita psoriazica: doza de incarcare 100 mg o data pe zi timp de 3 zile; doza de intretinere 20 mg o data pe zi. Efectul terapeutic survine dupa 4-6 saptamani si poate fi ameliorat in urmatoarele 4-6 luni. Comprimatele se administreaza oral, inghitite cu o cantitate suficienta de lichid; absorbtia nu este influentata de alimente.
- Copil
- Utilizarea Leflon nu este recomandata la pacientii cu varsta sub 18 ani, deoarece nu au fost stabilite eficacitatea si siguranta in poliartrita reumatoida juvenila.
- Varstnic
- Nu este necesara ajustarea dozei la pacienti cu varsta peste 65 de ani.
- Insuficienta renala
- Nu se recomanda ajustarea dozei la pacientii cu insuficienta renala usoara. Contraindicat la pacientii cu insuficienta renala moderata spre severa, deoarece nu exista suficienta experienta clinica.
- Insuficienta hepatica
- Contraindicat la pacientii cu insuficienta hepatica. Nu sunt disponibile date privind tratamentul pacientilor cu insuficienta hepatica.
Atentionari speciale
- Sarcina
- Contraindicat in timpul sarcinii. Metabolitul activ A771726 este suspectat de cauzarea unor malformatii congenitale grave. Femeile cu potential fertil trebuie sa utilizeze mijloace contraceptive eficace in timpul tratamentului si pana la 2 ani dupa tratament sau pana la 11 zile dupa procedura de eliminare. Inainte de initierea tratamentului trebuie exclusa sarcina. In caz de sarcina dorita, se recomanda procedura de eliminare (colestiramina 8 g de 3 ori/zi timp de 11 zile sau carbune activat 50 g de 4 ori/zi timp de 11 zile) urmata de verificarea concentratiei plasmatice a A771726 sub 0,02 mg/L prin 2 analize la interval de minimum 14 zile si perioada de asteptare de cel putin 1,5 luni.
- Alaptare
- Contraindicat in timpul alaptarii. Studiile la animale indica faptul ca leflunomida sau metabolitii sai trec in laptele matern.
- Condus vehicule
- In cazul aparitiei reactiilor adverse cum este ameteala, poate fi afectata abilitatea pacientului de a se concentra si de a reactiona adecvat. In astfel de cazuri, pacientii nu trebuie sa conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.
Pomenit in ghidurile noastre despre
Daca iei acest medicament pentru una din afectiunile de mai jos, pagina ei de costuri iti arata tot drumul: investigatii, analize comparate pe preturi si decontarea CNAS.
Discutii pe acest subiect
Intrebari generale si experiente impartasite. NU consultatie medicala.
Niciun thread inca pe acest subiect. Fii primul care intreaba sau impartaseste o experienta.