Macitentan

• Tratamentul de lungă durată al hipertensiunii arteriale pulmonare (HTAP) la pacienți adulți aflați în clasa funcțională II sau III OMS, administrat în monoterapie sau în asociere.
• Tratamentul de lungă durată al hipertensiunii arteriale pulmonare (HTAP) la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani și greutate corporală ≥40 kg aflați în clasa funcțională II sau III OMS, administrat în monoterapie sau în asociere.

Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.

Absolute

• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
• Sarcină.
• Femei cu potențial fertil care nu folosesc metode contraceptive fiabile.
• Alăptare.
• Pacienți cu insuficiență hepatică severă (cu sau fără ciroză).
• Valori inițiale ale aminotransferazelor hepatice (AST și/sau ALT) > 3 x limita superioară a valorilor normale.

Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.

Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.

• Rifampicină (inductor puternic CYP3A4): reduce expunerea la macitentan la starea de echilibru cu 79%; trebuie evitată administrarea concomitentă.
• Ketoconazol (inhibitor puternic CYP3A4): expunerea la macitentan crește de aproximativ 2 ori; reducere cu 26% a expunerii la metabolitul activ; se procedează cu precauție.
• Fluconazol (inhibitor moderat dual CYP3A4 și CYP2C9): expunerea la macitentan poate crește de aproximativ 3,8 ori; se procedează cu precauție.
• Warfarină: macitentan nu are efect asupra expunerii la S-warfarină sau R-warfarină și nu afectează INR; warfarina nu afectează farmacocinetica macitentan.
• Sildenafil: expunerea la sildenafil crește cu 15%; reducere cu 15% a expunerii la metabolitul activ al macitentan; modificări considerate nerelevante clinic.
• Ciclosporină A (inhibitor CYP3A4 și OATP): nu afectează expunerea la macitentan și metabolitul său activ într-o măsură relevantă clinic.
• Contraceptive hormonale (noretisteron/etinilestradiol): macitentan nu afectează farmacocinetica contraceptivelor orale.
• Riociguat/rosuvastatină (substraturi BCRP): macitentan nu afectează farmacocinetica acestora.
• Inductori puternici CYP3A4 (rifampicină, sunătoare, carbamazepină, fenitoină): reducerea eficacității macitentan; trebuie evitată administrarea concomitentă.
• Inhibitori puternici CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, voriconazol, claritromicină, telitromicină, nefazodonă, ritonavir, saquinavir): creșterea expunerii la macitentan; se procedează cu precauție.
• Inhibitori moderați duali CYP3A4 și CYP2C9 (fluconazol, amiodaronă): creșterea expunerii la macitentan; se procedează cu precauție.
• Combinație inhibitor moderat CYP3A4 (ciprofloxacină, ciclosporină, diltiazem, eritromicină, verapamil) și inhibitor moderat CYP2C9 (miconazol, piperină): se procedează cu precauție.

Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.

Adult

10 mg o dată pe zi, oral, la aproximativ aceeași oră în fiecare zi, comprimatele înghițite întregi cu apă, cu sau fără alimente.

Copil

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani și greutate corporală de cel puțin 40 kg: 10 mg o dată pe zi. Comprimatele filmate de 10 mg sunt recomandate doar pentru greutate corporală ≥40 kg. Pentru copii cu greutate sub 40 kg, sunt disponibile comprimate dispersabile cu concentrație mai mică. Nu au fost stabilite doze pentru copii cu vârsta sub 2 ani.

Varstnic

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta peste 65 ani.

Insuficienta renala

Nu este necesară ajustarea dozei pe baza datelor farmacocinetice. Nu se recomandă utilizarea la pacienții care efectuează ședințe de dializă.

Insuficienta hepatica

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată sau severă pe baza datelor farmacocinetice. Tratamentul nu trebuie inițiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau aminotransferaze > 3 x LSVN. Nu este recomandat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată.

Sarcina

Macitentan este contraindicat în timpul sarcinii. Nu există date privind utilizarea la femei gravide. Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere. Tratamentul trebuie inițiat la femeile cu potențial fertil doar după verificarea absenței sarcinii, consiliere privind contracepția și utilizarea metodelor contraceptive fiabile. Femeile nu trebuie să rămână gravide timp de 1 lună după întreruperea tratamentului. Se recomandă efectuarea lunară a testelor de sarcină.

Alaptare

Macitentan este contraindicat în timpul alăptării. Nu se cunoaște dacă macitentan se excretă în laptele uman. La șobolan, macitentan și metaboliții săi sunt excretați în lapte. Riscul pentru copilul alăptat nu poate fi exclus.

Condus vehicule

Macitentan are influență mică asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Nu s-au efectuat studii specifice, însă pot apărea reacții adverse (cefalee, hipotensiune arterială) care pot afecta această capacitate.