Sitagliptină

• Monoterapie la pacienții adulți cu diabet zaharat de tip 2 insuficient controlați numai prin dietă și exerciții fizice și la care metformin este inadecvată din cauza contraindicațiilor sau intoleranței.
• Terapie orală dublă în combinație cu metformin atunci când dieta și exercițiile fizice plus metformin în monoterapie nu asigură un control glicemic adecvat.
• Terapie orală dublă în combinație cu o sulfoniluree atunci când dieta și exercițiile fizice plus doza maximă tolerată de sulfoniluree în monoterapie nu asigură un control glicemic adecvat și când metformin este inadecvată din cauza contraindicațiilor sau intoleranței.
• Terapie orală dublă în combinație cu un agonist PPAR (tiazolidindionă) atunci când utilizarea unui agonist PPAR este adecvată și dieta și exercițiile fizice plus agonistul PPAR în monoterapie nu asigură un control glicemic adecvat.
• Terapie orală triplă în combinație cu o sulfoniluree și metformin atunci când dieta și exercițiile fizice plus terapia dublă cu aceste medicamente nu asigură un control glicemic adecvat.
• Terapie orală triplă în combinație cu un agonist PPAR și metformin atunci când utilizarea unui agonist PPAR este adecvată și dieta și exercițiile fizice plus terapia dublă cu aceste medicamente nu asigură un control glicemic adecvat.
• Terapie asociată insulinei (cu sau fără metformin) atunci când dieta și exercițiile fizice plus doza stabilă de insulină nu asigură un control glicemic adecvat.

Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.

Absolute

• Hipersensibilitate la substanța activă (sitagliptină) sau la oricare dintre excipienți.

Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.

Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.

• Metformin: administrarea concomitentă a metforminului 1000 mg de două ori pe zi nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptinei.
• Ciclosporină (inhibitor puternic al glicoproteinei p): a crescut ASC sitagliptinei cu aproximativ 29% și Cmax cu aproximativ 68%; modificările nu au fost considerate semnificative clinic; clearance-ul renal al sitagliptinei nu a fost modificat semnificativ.
• Inhibitori puternici CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină): pot modifica farmacocinetica sitagliptinei la pacienții cu insuficiență renală severă sau BRST.
• Probenecid (inhibitor OAT3): inhibă in vitro transportul sitagliptinei mediat de OAT3; riscul de interacțiuni semnificative clinic este considerat scăzut.
• Digoxină: sitagliptina a crescut ASC plasmatică a digoxinei cu aproximativ 11% și Cmax cu aproximativ 18%; nu se recomandă ajustarea dozei de digoxină, dar pacienții cu risc de toxicitate la digoxină trebuie monitorizați.
• Sitagliptina nu a modificat semnificativ farmacocinetica metforminului, gliburidei, simvastatinei, rosiglitazinei, warfarinei sau contraceptivelor orale (substraturile CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 și OCT).

Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.

Adult

100 mg sitagliptină o dată pe zi. Când este utilizată în combinație cu o sulfoniluree sau insulină, se poate lua în considerare reducerea dozei de sulfoniluree sau insulină pentru a reduce riscul de hipoglicemie. Dacă se omite o doză, aceasta trebuie administrată imediat ce pacientul își amintește; nu se administrează doză dublă în aceeași zi.

Copil

Sitagliptina nu trebuie utilizată la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani din cauza eficacității insuficiente. Nu a fost studiată la pacienți copii cu vârsta sub 10 ani.

Varstnic

Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă.

Insuficienta renala

Insuficiență renală ușoară (RFG ≥60 până la <90 ml/minut): nu este necesară ajustarea dozei. Insuficiență renală moderată (RFG ≥45 până la <60 ml/minut): nu este necesară ajustarea dozei. Insuficiență renală moderată (RFG ≥30 până la <45 ml/minut): 50 mg o dată pe zi. Insuficiență renală severă (RFG ≥15 până la <30 ml/minut) sau BRST (RFG <15 ml/minut), inclusiv hemodializă sau dializă peritoneală: 25 mg o dată pe zi (tratamentul poate fi administrat fără a se ține cont de calendarul dializei). Se recomandă evaluarea funcției renale înainte de inițierea tratamentului și ulterior periodic.

Insuficienta hepatica

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Sitagliptina nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă; se recomandă prudență, deși nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să afecteze farmacocinetica sitagliptinei (eliminare predominant renală).

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea sitagliptinei la femeile gravide. Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere la doze mari. Riscul posibil la om este necunoscut. Sitagliptina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii.

Alaptare

Nu se cunoaște dacă sitagliptina este eliminată în laptele matern uman. Studiile la animale au arătat eliminarea sitagliptinei în laptele matern. Sitagliptina nu trebuie utilizată în timpul alăptării.

Condus vehicule

Sitagliptina nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, trebuie să se țină cont de faptul că au fost raportate amețeli și somnolență. Pacienții trebuie avertizați cu privire la riscul apariției hipoglicemiei atunci când sitagliptina este utilizată în combinație cu o sulfoniluree sau cu insulină.