Teriflunomidă

• Tratamentul pacienților adulți, adolescenți și copii cu vârsta de 10 ani și peste, cu scleroză multiplă recurent-remisivă (SM)

Verificarea contraindicatiilor pentru cazul tau personal o face medicul sau farmacistul — ei stiu istoricul tau medical complet.

Absolute

• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți
• Insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh)
• Femei gravide sau femei aflate la vârsta fertilă care nu utilizează măsuri contraceptive eficiente în timpul tratamentului și după acesta, atât timp cât concentrațiile plasmatice sunt mai mari de 0,02 mg/l
• Femei care alăptează
• Pacienți cu stări de imunodeficiență severă, de exemplu SIDA
• Pacienți cu funcție medulară semnificativ deprimată sau cu anemie, leucopenie, neutropenie sau trombocitopenie semnificative
• Pacienți cu infecție activă severă, până la vindecarea acesteia
• Pacienți cu insuficiență renală severă care efectuează ședințe de dializă
• Pacienți cu hipoproteinemie severă, de exemplu în cazul sindromului nefrotic

Lista reactiilor nu inseamna ca ti se va intampla tie — sunt evenimente raportate in studii clinice si in faza de farmacovigilenta. Frecventa indica probabilitatea statistica, nu certitudinea.

Daca iei alte medicamente, suplimente sau tratamente naturiste, spune-i medicului si farmacistului — ei verifica daca exista interactiuni periculoase pentru cazul tau.

• Rifampicină (inductor CYP2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 3A, gp-P, BCRP): scădere cu aproximativ 40% a expunerii la teriflunomidă; de utilizat cu precauție
• Carbamazepină: inductor puternic al CYP și transportorului; de utilizat cu precauție
• Fenobarbital: inductor puternic al CYP și transportorului; de utilizat cu precauție
• Fenitoină: inductor puternic al CYP și transportorului; de utilizat cu precauție
• Sunătoare (Hypericum perforatum): inductor puternic al CYP și transportorului; de utilizat cu precauție
• Colestiramină: determină scădere rapidă și semnificativă a concentrațiilor plasmatice de teriflunomidă prin întreruperea circuitului enterohepatic; nu se recomandă administrarea concomitentă decât pentru eliminare accelerată
• Cărbune activat: determină scădere rapidă și semnificativă a concentrațiilor plasmatice de teriflunomidă; nu se recomandă administrarea concomitentă decât pentru eliminare accelerată
• Repaglinidă (substrat CYP2C8): creștere a Cmax de 1,7 ori și a ASC de 2,4 ori; de utilizat cu precauție
• Paclitaxel (substrat CYP2C8): de utilizat cu precauție
• Pioglitazonă (substrat CYP2C8): de utilizat cu precauție
• Rosiglitazonă (substrat CYP2C8): de utilizat cu precauție
• Etinilestradiol (contraceptiv oral): creștere a Cmax de 1,58 ori și a ASC de 1,54 ori; de avut în vedere la selectarea/ajustarea tratamentului contraceptiv
• Levonorgestrel (contraceptiv oral): creștere a Cmax de 1,33 ori și a ASC de 1,41 ori; de avut în vedere la selectarea/ajustarea tratamentului contraceptiv
• Cafeină (substrat CYP1A2): scădere a Cmax cu 18% și a ASC cu 55%; teriflunomida poate fi inductor slab al CYP1A2
• Duloxetină (substrat CYP1A2): teriflunomida poate diminua eficacitatea; de utilizat cu precauție
• Alosetron (substrat CYP1A2): teriflunomida poate diminua eficacitatea; de utilizat cu precauție
• Teofilină (substrat CYP1A2): teriflunomida poate diminua eficacitatea; de utilizat cu precauție
• Tizanidină (substrat CYP1A2): teriflunomida poate diminua eficacitatea; de utilizat cu precauție
• Warfarină: scădere cu 25% a valorilor maxime ale INR; se recomandă monitorizarea atentă și în dinamică a INR
• Cefaclor (substrat OAT3): creștere a Cmax de 1,43 ori și a ASC de 1,54 ori; teriflunomida este inhibitor al OAT3; de utilizat cu precauție
• Benzilpenicilină (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Ciprofloxacină (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Indometacin (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Ketoprofen (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Furosemid (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Cimetidină (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Metotrexat (substrat OAT3/BCRP): de utilizat cu precauție
• Zidovudină (substrat OAT3): de utilizat cu precauție
• Rosuvastatină (substrat BCRP/OATP1B1/B3): creștere a Cmax de 2,65 ori și a ASC de 2,51 ori; se recomandă reducerea cu 50% a dozei de rosuvastatină
• Topotecan (substrat BCRP): de utilizat cu precauție
• Sulfasalazină (substrat BCRP): de utilizat cu precauție
• Daunorubicină (substrat BCRP): de utilizat cu precauție
• Doxorubicină (substrat BCRP): de utilizat cu precauție
• Simvastatină (substrat OATP/inhibitor HMG-CoA reductază): de utilizat cu precauție
• Atorvastatină (substrat OATP/inhibitor HMG-CoA reductază): de utilizat cu precauție
• Pravastatină (substrat OATP/inhibitor HMG-CoA reductază): de utilizat cu precauție
• Nateglinidă (substrat OATP): de utilizat cu precauție
• Leflunomidă: nu se recomandă asocierea deoarece teriflunomida este metabolitul principal al leflunomidei
• Interferon beta: asocierea a fost studiată până la un an; nu au fost evidențiate probleme specifice de siguranță, dar s-a observat o frecvență mai mare a reacțiilor adverse față de monoterapie; nu este necesară perioadă de așteptare la schimbarea tratamentului
• Acetat de glatiramer: asocierea a fost studiată până la un an; nu au fost evidențiate probleme specifice de siguranță, dar s-a observat o frecvență mai mare a reacțiilor adverse față de monoterapie; nu este necesară perioadă de așteptare la schimbarea tratamentului
• Natalizumab: din cauza timpului de înjumătățire prelungit al natalizumabului, efectele imune concomitente pot persista până la 2-3 luni după întreruperea natalizumabului; necesară precauție la schimbarea tratamentului
• Fingolimod: necesare 6 săptămâni fără tratament după întrerupere și 1-2 luni pentru normalizarea numărului de limfocite; se recomandă precauție la inițierea teriflunomidei în acest interval

Doza orientativa din RCP. Nu schimba doza si nu opri tratamentul fara sa intrebi medicul. Doza ta personala poate diferi in functie de varsta, greutate, alte boli si alte tratamente.

Adult

14 mg o dată pe zi, administrat oral

Copil

Copii și adolescenți cu vârsta de 10 ani și peste: greutate > 40 kg: 14 mg o dată pe zi; greutate ≤ 40 kg: 7 mg o dată pe zi (doza de 7 mg nu este disponibilă în acest produs). Copii cu vârsta sub 10 ani: siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite, nu sunt disponibile date.

Varstnic

Utilizat cu precauție la pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste, din cauza datelor insuficiente referitoare la siguranță și eficacitate; nu este specificată o doză diferită

Insuficienta renala

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă care nu efectuează ședințe de dializă. Contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă care efectuează ședințe de dializă.

Insuficienta hepatica

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată. Contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh).

Sarcina

Contraindicată în timpul sarcinii. Teriflunomida poate determina malformații congenitale grave. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului și după, atât timp cât concentrația plasmatică este mai mare de 0,02 mg/l. Trebuie exclusă existența sarcinii înainte de inițierea tratamentului. În cazul intenției de sarcină, trebuie oprită administrarea și efectuată procedura de eliminare accelerată pentru a atinge concentrația plasmatică sub 0,02 mg/l, confirmată prin două determinări la interval de cel puțin 14 zile.

Alaptare

Contraindicată în timpul alăptării. Studiile la animale au evidențiat excreția teriflunomidei în lapte.

Condus vehicule

Teriflunomida nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În cazul apariției unor reacții adverse precum amețeala, poate fi afectată capacitatea de concentrare și de reacție; în astfel de situații pacienții trebuie să evite conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor.